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构建药物结构首选—含氮不饱和杂环化合物
2016.09.28   点击2274次

    不饱和化合物指含有烯键(C=C键)或炔键(C≡C键)的化合物,与饱和化合物相对。最常见的饱和化合物是烷烃,常见的不饱和化合物包括烯烃和炔烃,具体的例子如乙烯酮、烯丙醇、丙烯醛、乙烯、乙炔、丙烯酸、异戊二烯等。广义的不饱和化合物也包括芳香族化合物。

    N元素在药物中随处可见,在N原子上进行的反应也是最多的,药物合成化学家们经常戏称他们的工作就是“和N过不去”。为了更加明确各结构含氮杂环在药物中的效用,Edon Vitaku等对美国FDA批准的涉及治疗12种疾病的1086个独特小分子药物结构进行了详尽分析。结果显示,59%的药物含有氮杂环化合物,远远超过了含硫杂环化合物(26%)和含氟杂环化合物(13%),最常见的25中杂环结构中,不饱和杂环占了约70%,吡啶、嘧啶、咪唑、噻唑等结构,是药物合成化学家们构建药物的首选。

 


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